نشر التدريسي المدرس الدكتور (عمار عبد الحسين الكرعاوي) من قسم الكيمياء بحثاً علمياً بعنوان Synthesis, Biological Screening, and Molecular Docking of Drug Carrier Maleimide Derivatives. في مجلة (Russian Journal of Bioorganic Chemistry).
حيث هدف البحث إلى تصنيع مشتقات جديدة من ماليميد-دواء (Ia-Ic) واختبارها لتحديد نشاطها المضاد للسرطان ضد خط خلايا MCF-7، وضد البكتيريا (الإشريكية القولونية والمكورات العنقودية الذهبية). وُصفت المركبات المُحضرة باستخدام مطيافية الرنين النووي المغناطيسي أحادي الهيدروجين والكربون الثلاثي، والكتلة، وأشعة تحت الحمراء بتقنية تحويل فورييه.
كما تضمن البحث تصنيع مشتقات ماليميد-دواء (Ia-Ic) عن طريق تفاعل حمض 3-أمينو بنزويك وأنهيدريد الماليك في الأسيتون لإنتاج حمض 3-[3-كاربوكسي أكريلاميدو]-بنزويك، والتجفيف الحلقي لحمض 3-[3-كاربوكسي أكريلاميدو]-بنزويك باستخدام أنهيدريد الأسيتيك وأسيتات الصوديوم كعوامل تجفيف حلقي. حُوِّل حمض البنزويك 3-ماليميد الناتج إلى مشتق كلوريد حمضي بالتفاعل مع كلوريد الثيونيل. ثم عولج كلوريد 3-[2,5-ديوكسو-2,5-دايهيدرو-1H-بيرول-1-يل]-بنزويل بثلاثة أدوية مختلفة تحتوي على الأمين (4-أمينوأنتيبيرين، ثيوفيلين، وميسالزين) في وجود ثلاثي إيثيل أمين (TEA) كمحفز في ثنائي ميثيل أسيتاميد.
وقد توصلت الدراسة الى ان المركب (Ic) سمية خلوية عالية بقيمة IC50 بلغت 6.12 ميكروغرام/مل، وأظهر منطقة تثبيط عالية لكلا النوعين من البكتيريا المختارة، بينما أظهر المركبان (Ia) و(Ib) سمية خلوية معقولة بقيمة IC50 بلغت 26.078 و22.019 ميكروغرام/مل على التوالي ضد خلايا MCF7. أُجريت نمذجة الالتحام الجزيئي على مواقع ارتباط بروتينين، هما نازعة هيدروجين 3-ألفا هيدروكسيستيرويد البشرية من النوع 3 (معرف قاعدة بيانات البروتين: 4XO7) ومستقبل الإستروجين ألفا إيرون (معرف قاعدة بيانات البروتين: 6WOK). الاستنتاجات: نقترح أن جميع المركبات لديها قدرة أعلى على تثبيط مستقبل 4XO7 مقارنةً بمستقبل 6WOK، وهو المستقبل السائد في سرطان الثدي. تشير طاقات الارتباط الصغيرة والعديد من الروابط الهيدروجينية التي تم الحصول عليها من خلال نمذجة الالتحام الجزيئي إلى أن مشتقات ماليميد قد تكون عوامل فعالة مضادة لسرطان الثدي.
